Nuacht Tionscal

Forbairt agus tabhairt isteach Hydroxypropyl Betadex agus Betadex Sulfobutyl Éitear Sóidiam

2024-11-14

    D'aimsigh Vellier Cyclodextrins (CD) i 1891. Tá níos mó ná céad bliain ann ó thángthas ar cyclodextrins, a d'fhorbair go dtí an t-ábhar is tábhachtaí sa cheimic supramolecular, ina bhfuil eagna agus saothair go leor eolaithe agus teicneolaithe. Ba é Villiers an chéad duine a d’aonraigh 3 g de shubstaint a d’fhéadfaí a athchriostalú ó uisce ó 1 kg de dhíleá stáirse Bacillus amylobacter (Bacillus), ag cinneadh gurb é a chomhdhéanamh ná (C 6 H 10 O 5)2*3H 2 O, a tugadh -wood plúr.

    Is púdar criostalach bán é Cyclodextrin (dá ngairfear CD anseo feasta) le tréithe neamh-tocsaineacha, neamhdhíobhálach, intuaslagtha in uisce, scagach agus cobhsaí, arb é oligosaccharide timthriallach é le struchtúr cuas casta comhdhéanta de mhóilíní glúcóis iolracha atá ceangailte ag an ceann. agus eireaball. Is cineál cuas timthriallach é struchtúr móilíneach cyclodextrin, mar gheall ar a struchtúr speisialta, a n-airíonna hidreacileacha seachtracha agus inmheánacha hidreafóbach, is minic a úsáidtear é chun cuimsiú nó modhnóir a fhoirmiú chun airíonna fisiceacha agus ceimiceacha an ábhair leabaithe a fheabhsú. Úsáidtear cyclodextrins ina bhfuil 6, 7 agus 8 aonad glúcóis, eadhon α-CD, β-CD agus γ-CD, go coitianta in iarratais phraiticiúla, mar a thaispeántar i bhFíor 1. Úsáidtear Cyclodextrins go forleathan i réimsí cobhsaithe blasanna bia agus cumhráin, cosaint na gcomhpháirteanna fóta-íogair, excipients cógaisíochta agus gníomhairí spriocdhírithe, agus cumhráin a shealbhú i gceimiceáin laethúil. I measc na cyclodextrins coitianta, úsáidtear β-CD, i gcomparáid le α-CD agus γ-CD, go forleathan i réimsí éagsúla mar gheall ar mhéid measartha struchtúr cuas, teicneolaíocht táirgthe aibí agus an costas is ísle.


    Betadex Sulfobutyl Éitear Sóidiam(SBE-β-CD) díorthach β-cyclodextrin (β-CD) ianaithe a d'fhorbair Cydex go rathúil sna 1990í, agus is toradh é ar imoibriú ionadach idir β-CD agus 1,4-butanesulfonolactone. Is féidir an t-imoibriú ionaid a dhéanamh ar an ngrúpa hiodrocsaile carbóin 2,3,6 aonad glúcóis β-CD. Tá na buntáistí a bhaineann le tuaslagthacht uisce maith, nephrotoxicity íseal agus hemolysis beag, srl., SBE-β-CD, tá sé ina excipient cógaisíochta le feidhmíocht den scoth, agus tá sé tar éis ceadú an FDA SAM a úsáid mar excipient le haghaidh instealladh.



1. Conas coimpléisc chuimsithe a ullmhú idir API/drugaí/NME/NCE agus cyclodextrins?


Is féidir coimpléisc chuimsithe ina bhfuil cyclodextrins a ullmhú ar bhealaí éagsúla, mar shampla triomú spraeála, triomú reoite, kneading, agus meascadh fisiceach. Is féidir an modh ullmhúcháin a roghnú ó roinnt réamhthástálacha chun éifeachtúlacht an chuimsithe do mhodh áirithe a chinneadh. D'fhonn an casta a ullmhú i bhfoirm sholadach, is gá an tuaslagóir a bhaint sa chéim dheireanach den phróiseas. Tá ullmhú an chuimsithe nó an choimpléasc i meán uiscí an-simplí ag baint úsáide as hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HPBCD). Is éard atá i gceist leis an bprionsabal ginearálta ná méid cainníochtúil HPBCD a thuaslagadh, tuaslagán uiscí a fháil, an comhábhar gníomhach a chur leis an réiteach seo agus a mheascadh go dtí go gcruthófar réiteach soiléirithe. I ndeireadh na dála, is féidir an casta a reo-triomú nó sprae-triomaithe.



2. Cathain ar cheart dom smaoineamh ar cyclodextrins a úsáid i mo fhoirmlithe?


①  D'fhéadfadh sé seo cur isteach ar bhith-infhaighteacht nuair a bhíonn an comhábhar gníomhach intuaslagtha in uisce go dona.

②  Nuair a bhíonn an t-am is gá chun leibhéil fola éifeachtacha druga béil a bhaint amach iomarcach mar gheall ar rátaí díscaoilte mall agus / nó ionsú neamhiomlán.

③  Nuair is gá titeann súl uiscí nó instealltaí a fhoirmiú ina bhfuil comhábhair ghníomhacha dothuaslagtha.

④  Nuair a bhíonn an comhábhar gníomhach éagobhsaí in airíonna fisiciceimiceacha.

⑤  Nuair a bhíonn inghlacthacht druga bocht mar gheall ar bholadh míthaitneamhach, blas searbh, astringent, nó greannach.

⑥  Nuair is gá chun fo-iarsmaí a mhaolú (cosúil le greannú scornach, súl, craiceann nó boilg).

⑦  Nuair a chuirtear an comhábhar gníomhach ar fáil i bhfoirm leachtach, áfach, is é an fhoirm roghnaithe den druga táibléad cobhsaithe, púdair, spraeanna uiscí, agus a leithéidí.


3. An bhfoirmíonn sprioc-chomhdhúile coimpléisc le cyclodextrins?


(1) Réamhriachtanais ghinearálta chun coimpléisc chuimsithe atá úsáideach ó thaobh cógas de a fhoirmiú le sprioc-chomhdhúile. Gcéad dul síos, tá sé tábhachtach go mbeadh a fhios nádúr an chomhdhúil sprice, agus i gcás móilíní beaga, is féidir na hairíonna seo a leanas a mheas:

①  De ghnáth is cnámh droma an mhóilín níos mó ná 5 adamh (C, O, P, S agus N).

②  De ghnáth níos lú ná 5 fáinní comhdhlúite sa mhóilín

③ Intuaslagthacht níos lú ná 10 mg/ml in uisce

④   Teocht leá faoi bhun 250 ° C (ar shlí eile tá an comhtháthú idir móilíní ró-láidir)

⑤   Meáchan móilíneach idir 100-400 (is lú an móilín, is lú an t-ábhar drugaí sa choimpléasc, ní bheidh móilíní móra oiriúnach isteach sa chuas cyclodextrin)

⑥  Muirear leictreastatach i láthair ar an móilín


(2) I gcás móilíní móra, ní cheadóidh an chuid is mó de na cásanna imchochlú iomlán laistigh den chuas cyclodextrin. Mar sin féin, is féidir grúpaí oiriúnacha a bheith i slabhraí taobh i macramóilíní (m.sh. aimínaigéid aramatacha i peptídí) ar féidir leo idirghníomhú le coimpléisc pháirteacha agus iad a fhoirmiú le cyclodextrins i dtuaslagán uiscí. Tuairiscíodh go bhfuil feabhas suntasach tagtha ar chobhsaíocht réitigh uiscí inslin nó peptídí, próitéiní, hormóin agus einsímí eile i láthair na cyclodextrins oiriúnacha. Agus na fachtóirí thuas á gcur san áireamh, is é an chéad chéim eile tástálacha saotharlainne a dhéanamh chun a fháil amach an bhfuil airíonna feidhmiúla ag cyclodextrins (m.sh. cobhsaíocht fheabhsaithe, tuaslagthacht fheabhsaithe).


X
We use cookies to offer you a better browsing experience, analyze site traffic and personalize content. By using this site, you agree to our use of cookies. Privacy Policy
Reject Accept