Tá fionnachtain cyclodextrin ar cheann de na céimeanna is tábhachtaí chun cinn i stair an bhia agus na míochaine. D'athraigh an olagaishiúicríd thimthriallach seo a tharlaíonn go nádúrtha an bealach ina seachadaimid drugaí, coinnímid bia úr, agus úsáidimid go leor ceimiceán eile sa tionscal. Déanann an pruduct coimpléisc chuimsithe a thugann aghaidh ar fhadhbanna tábhachtacha i go leor réimsí a bhuíochas dá struchtúr móilíneach sainiúil, a bhfuil cuas inmheánach hidreafóbach agus dromchla taobh amuigh hidreafileach aige. Tá an excipient solúbtha seo ag athrú eolaíocht foirmlithe agus próisis déantúsaíochta ar fud an domhain. Is féidir leis gach rud a dhéanamh ó ionsú drugaí a fheabhsú go dtí droch-chait i gcógas a cheilt.
Nuair a fhéachaimid ar an gcaoi a n-oibríonn cyclodextrin ag an leibhéal móilíneach, tagann réimse suimiúil na ceimice supramolecular ar an saol. Tá na haonaid glúcóis sna móilíní cón-chruthach seo ceangailte ag bannaí α-1,4-glycosidic. Tá trí phríomhchineál ann: alfa-cyclodextrin, a bhfuil sé aonad glúcóis, beta-cyclodextrin, a bhfuil seacht n-aonad, agus gamma-cyclodextrin, a bhfuil ocht n-aonad.
Is méid difriúil iad na cavities i ngach leagan, rud a ligeann do mhóilíní a cheangal agus a idirghníomhú le comhdhúile éagsúla. I gcás alfa-cyclodextrin, tá leithead na cuas hidrofóbach idir 4.7 agus 5.3 Å, agus le haghaidh gamma-cyclodextrin, tá sé idir 7.5-8.3 Å. Leis an gcumas seo chun an méid ceart a phiocadh is féidir móilíní a chuimsiú go cruinn bunaithe ar a n-airíonna ceimiceacha agus fisiceacha.
Tá teocht, pH, cóimheasa tiúchana, agus cé chomh comhoiriúnach go teirmidinimiciúil leis na móilíní ósta agus aoi ar chuid de na rudaí a théann i bhfeidhm ar cé chomh maith agus atá móilíní cuimsithe. Fuair taighdeoirí amach go dtarlaíonn an fhoirmiú casta cuimsithe is fearr nuair a luíonn an móilín aoi go foirfe taobh istigh den phóca pruduct, ag baint leasa as fórsaí van der Waals agus idirghníomhaíochtaí hidreafóbach.
Tá fadhbanna ag thart ar 40% de na drugaí atá ar an margadh agus suas le 90% de chomhdhúile i dtaighde gan a thuaslagadh go maith in uisce. Réitíonn coimpléisc chuimsithe Cyclodextrin an fhadhb seo trí rátaí ionsú agus miondealaithe a dhéanamh i bhfad níos fearr. Nuair a théann móilíní drugaí nach maith leo uisce isteach sa phóca pruduct, cruthaíonn siad coimpléasc a choinníonn an druga i riocht is cosúil go bhfuil sé tuaslagtha.
Léiríonn tástálacha cliniciúla gur féidir le coimpliú cyclodextrin comhdhúile nach dtuaslagann go héasca 200 go 500% níos mó a bheith ar fáil. Instealladh Voriconazole, atá déanta lesóidiam betadex sulfobutyl, is sampla maith é de chomh maith agus a oibríonn an modh seo i gcógas tráchtála.
Cosnaíonn fadhbanna le cobhsaíocht chógaisíochta na billiúin dollar ar an tionscal gach bliain in aisíocaíochtaí táirgí agus iarrachtaí chun an bealach a dhéantar drugaí a athrú. Coinníonn imchochlú Cyclodextrin solas, ocsaigin, teas, agus taise ó bhriseadh síos comhábhair íocshláinte gníomhacha atá íogair dóibh.
Oibríonn an casta mar shciath mhóilíneach, ag méadú go mór ar an seilfré agus an éifeachtacht theiripeach á choinneáil. Chomh maith leis sin, is féidir foirmlí scaoilte rialaithe a thugann drugaí go leanúnach ar feadh tréimhsí fada ama nuair a mheasctar cyclodextrin le hábhair cosúil le hidroxypropil meitilcellulose.
Tá sé an-tábhachtach go gcloífidh an t-othar le go n-éireoidh leis an teiripe, go háirithe do leanaí agus do dhaoine scothaosta. Tá blas géar, miotalach nó blas míthaitneamhach ar go leor comhábhair ghníomhacha a fhágann gur lú an seans go nglacfaidh daoine a gcógas mar atá forordaithe.
Trí na móilíní dona a chur taobh istigh den chuas hidreafóbach, d'éirigh le hionchamhlú cyclodextrin na hairíonna orgánaileipteacha seo a cheilt. Ní féidir leis na bachlóga blas a phiocadh suas ar na ceimiceáin atá faoi iamh, ach is féidir an druga a ionsú go fóill nuair a shroicheann sé an intestine.
Nuair a thugtar drugaí trí IV, caithfidh siad caighdeáin an-arda sábháilteachta agus éifeachtúlachta a chomhlíonadh. Díorthaigh Cyclodextrin, go háirithesulfobutylether-béite-cyclodextrinagushidroxypropil-béite-cyclodextrin, cuirtear suas go han-mhaith leo nuair a thugtar trí IV iad.
Is féidir ceimiceáin a fhoirmiú nach bhféadfaí a sheachadadh roimhe seo mar gheall ar thuaslagann siad sách maith gan úsáid a bhaint as comhshócmhainní díobhálacha. Cinntíonn an miondealú tapa ar choimpléisc chuimsithe sa phlasma fola go bhfuil an druga ar fáil láithreach agus ag an am céanna cosc a chur ar thógáil excipients.
Bíonn brú leanúnach ar ghnó an bhia níos lú leasaithigh shintéiseacha a úsáid agus cáilíocht agus sábháilteacht a gcuid táirgí á gcoimeád ag an am céanna. Trí fhrithmhiocróbaigh nádúrtha, frithocsaídeoirí, agus comhábhair blaistithe a chuimsiú i móilíní, cuireann teicneolaíocht cyclodextrin bealaí nua ar fáil chun fadhbanna a réiteach.
Coinníonn blátholaí atá cuimsithe a n-airíonna antibacterial ach caillfidh siad a gcuid blasanna láidre a d'fhéadfadh blas bia a dhéanamh ró-láidir. Leathnaíonn an t-iarratas seo seilfré na dtáirgí go nádúrtha agus é ag freastal ar éileamh na gcustaiméirí ar tháirgí "lipéad glan".
Níl a lán ceimiceán maith, cosúil le curcumin, resveratrol, agus aigéid sailleacha óimige-3, ar fáil, rud a chiallaíonn nach féidir iad a úsáid mar leigheas. Déanann coimpléasc Cyclodextrin sé i bhfad níos éasca na comhábhair chothaitheacha seo a ionsú.
Léiríonn staidéir go bhfuil tiúchan plasma de choimpléisc curcumin-cyclodextrin 10-15 huaire níos airde ná iad siúd de ghnáth-fhoirmlithe curcumin. Leis an bhfeabhsúchán seo, is féidir dáileoga béil nach raibh ag obair roimhe seo a úsáid go teiripeach do dhaoine atá ag lorg roghanna sláinte nádúrtha.
Déanann comhdhúile so-ghalaithe blas níos deacra bia a stóráil agus a ullmhú ar bhealaí áirithe. Nuair a bhíonn rud éigin á dhéanamh, is féidir le teochtaí arda blasanna íogair a mhilleadh, agus nuair a stóráiltear é, féadann na coinníollacha a chur ar bhlasanna bogadh thart nó dul in olcas.
Coinníonn imchochlú Cyclodextrin na ceimiceáin luachmhara seo sábháilte le linn próiseála agus ligeann sé iad a scaoileadh go mall le linn tomhaltais. Coinníonn an teicneolaíocht na blasanna mar an gcéanna ón bhfeirm go dtí an pláta, rud a fhágann go bhfuil custaiméirí níos sona agus a fheabhsaíonn cáilíocht an táirge.
Seachas a úsáidí traidisiúnta sna tionscail leigheas agus bia, is féidir é a úsáid sa chomhshaol. Trí aitheantas agus imchochlú móilíneach roghnach, tá na móilíní seo an-mhaith chun fáil réidh le tocsainí orgánacha ó uisce truaillithe agus talamh.
Is féidir le hábhair a dhéantar as an táirge luibhicídí, tuaslagóirí tionsclaíocha, agus táirgí peitriliam a bhaint as maitrísí comhshaoil. Tá sé níos éasca na truailleáin atá cuimsithe a scaradh agus fáil réidh leo go sábháilte, rud a chabhraíonn leis an timpeallacht ar fud an domhain a ghlanadh.
Is féidir úsáidí braiteoirí ceimiceacha chun cinn mar gheall ar na cumais aitheantais mhóilíneacha a fhágann go bhfuil sé úsáideach do sheachadadh drugaí. Ag baint úsáide as díorthaigh modhnaithe cyclodextrin, is féidir móilíní aonair a fháil i meascáin chasta trí choimpléisc chuimsithe a chruthú a sheolann comharthaí amach is féidir a thomhas.
Úsáidtear na braiteoirí seo chun sábháilteacht bia a thástáil, coinnigh súil ar an timpeallacht, agus chun cáilíocht na gcógas a chinntiú. Tá ceimic óstaigh-aoi níos fearr ná go leor modhanna diagnóiseacha eile toisc go bhfuil sé níos roghnaíoch agus níos íogaire.
Is féidir le foirmlitheoirí an úsáid is fearr a bhaint as cyclodextrin trí thuiscint a dhéanamh ar fhisic na gcoimpléisc chuimsithe. Tá idirghníomhaíochtaí hidreafóbach, fórsaí van der Waals, agus naisc hidrigine idir móilíní ósta agus aoi-mhóilíní ar chuid de na fórsaí a bhogann rudaí.
Socraítear an tairiseach cobhsaíochta ag athruithe ar eantalpacht agus eantrópacht le linn coimpléascadh. Tá an tairiseach seo nasctha go díreach le héifeachtaí teiripeacha nó feidhmiúla. Go ginearálta, bíonn tairisigh chobhsaíochta níos airde ag coimpléisc atá níos láidre agus a oibríonn níos fearr.
Tá speictreascópacht athshondais mhaighnéadaigh núicléach, calraiméadracht scanadh difreálach, agus criostalagrafaíocht X-gha ar chuid de na modhanna anailíseacha is forbartha ar féidir a úsáid chun staidéar a dhéanamh go mion ar struchtúr agus ar iompar na gcóras casta. Leis na huirlisí seo is féidir foirmlithe a chruthú a oibríonn is fearr le haghaidh úsáidí áirithe.
Chun cyclodextrin tionsclaíoch a dhéanamh, ní mór duit modhanna casta bithinnealtóireachta agus córais rialaithe cáilíochta dian a úsáid. Toisc go bhfuil an próiseas monaraíochta chomh casta sin, tá foinsí ag teastáil uainn a bhfuil go leor taithí acu ag déanamh eisiaimh chógaisíochta.
Tá tionchar mór ag teocht, pH, am imoibrithe, agus an chaoi a ndéantar an táirge a ghlanadh ar a cháilíocht agus ar a chobhsaíocht. Chun tacú le taighde cógaisíochta tráchtála, ní mór do sholáthraithe a thaispeáint gur féidir leo baisceanna a dhéanamh arís agus soláthairtí iontaofa a sholáthar thar thréimhse fada ama.
Cuireann comhlíonadh rialála leibhéal deacrachta eile leis, ag iarraidh taifid mhionsonraithe agus staidéir bhailíochtaithe. Coinníonn soláthraithe táirgí rathúla a gcuid máistirchomhaid drugaí cothrom le dáta agus cuireann siad cúnamh teicniúil ar fáil le haghaidh aighneachtaí rialála custaiméirí.
De réir mar a aimsíonn taighdeoirí modhanna nua chun móilíní a chuimsiú, leanann éifeachtaí claochlaitheacha na teicneolaíochta táirge ar úsáidí cógaisíochta, bia agus tionsclaíochta ag fás. Réitíonn an t-easpórtán solúbtha seo fadhbanna tábhachtacha in iompar drugaí, cobhsaíocht táirgí, agus feabhsú feidhmíochta trí úsáid a bhaint as réitigh mhóilíneacha galánta.
Tá go leor dóchais ann do nuálaíocht cyclodextrin sa todhchaí. Tá taighdeoirí fós ag breathnú ar dhíorthaigh nua, feidhmchláir fheabhsaithe, agus teicneolaíochtaí teaglaim. De réir mar a éiríonn fadhbanna foirmlithe níos deacra a réiteach, de bharr airíonna speisialta cyclodextrin is uirlis riachtanach é chun táirgí nua a chruthú i go leor gnólachtaí éagsúla ar fud an domhain.
1. Cén chaoi a bhfuil cyclodextrin difriúil ó shubstaintí eile a fhágann go bhfuil rudaí a dhíscaoileadh níos fearr?
Ní hamháin go gcoinníonn tuaslagóirí níos mó, déanann sé amhlaidh trí phróiseas imchochaithe ceimiceach uathúil. Ní féidir le solubilizers traidisiúnta na rudaí seo go léir a dhéanamh ag an am céanna, ach is féidir leis an bpróiseas seo. Feabhsaíonn sé cobhsaíocht, maisíonn sé blasanna, agus rialaíonn sé scaoileadh.
2. Conas is féidir liom a dhéanamh amach cén cineál cyclodextrin is fearr a oibreoidh do mo thionscadal?
Tá an rogha bunaithe den chuid is mó ar mhéid agus ar ghnéithe an mhóilín aoi. Is fearr a oibríonn Alpha-cyclodextrin le móilíní beaga, is fearr a oibríonn beta-cyclodextrin le ceimiceáin mheánmhéide, agus is fearr a oibríonn gamma-cyclodextrin le móilíní móra. Cuidíonn samhaltú móilíneach agus scagadh turgnamhach an próiseas roghnúcháin a fheabhsú.
3. Má úsáideann tú é, an bhfuil aon chúis ann chun fanacht sábháilte?
Tá próifílí sábháilteachta cyclodextrins nádúrtha agus leaganacha ceadaithe an-mhaith. De ghnáth ceaptar go bhfuil beta-cyclodextrin agus a díorthaigh sábháilte le húsáid i mbia. Comhlíonann ábhair ghrád cógaisíochta, ar an láimh eile, caighdeáin dhian sábháilteachta d'úsáid an duine.
4. Cad iad na tosca a théann i bhfeidhm ar shlándáil coimpléasc cuimsithe?
Is féidir le feistiú móilíneach sa spás, teocht, pH, tiúchan, agus substaintí iomaíocha tionchar a imirt ar cé chomh cobhsaí is atá coimpléasc. Uasmhéadaíonn na coinníollacha is fearr fabhracht teirmeach agus laghdaítear an méid díthiomsaithe casta a tharlaíonn le linn úsáide agus stórála.
5. Cén éifeacht a bhíonn ag cyclodextrin ar an gcaoi a scaoiltear drugaí?
Ag brath ar an gcaoi a ndéantar an foirmiú, féadfaidh sé scaoileadh drugaí a luasú, a mhoilliú nó a theorannú. Feabhsaíonn díthiomsú casta tapa scaoileadh an toirt, agus ceadaíonn comhcheangail polaiméire patrúin scaoilte leathnaithe ar féidir iad a chur in oiriúint do riachtanais theiripeacha ar leith.
6. An féidir cyclodextrin a úsáid le comhábhair eile?
Tá sé léirithe go n-oibríonn go maith leis an chuid is mó excipients cógas. Is minic a sholáthraíonn polaiméirí, dromchlaghníomhaithe, agus excipients úsáideacha eile ar bhealaí cliste buntáistí a théann thar an méid is féidir le gach comhpháirt a dhéanamh ina n-aonar.
Is féidir muinín a bheith agat as DELI Bithcheimiceach mar tháirgeoir cyclodextrin. Tá os cionn 26 bliain de thaithí acu ag déanamh taisí cógaisíochta a d'fhéadfadh cabhrú leat fiú leis na tionscadail foirmlithe is deacra. Cuidíonn ár raon leathan de na táirgí atá ar díol agus an cumas cruthaithe chun iad a dhéanamh go maith le cuideachtaí cógaisíochta airde nua a bhaint amach i seachadadh drugaí agus feabhsú cobhsaíochta.
Déan teagmháil lenár bhfoireann theicniúil ag xadl@xadl.com chun plé a dhéanamh ar conas is féidir lenár réitigh stuamachta do chéad fhoirmiú eile a réabhlóidiú.
1. Jambhekar, S.S., Breen, P. "Cyclodextrins i bhfoirmíochtaí cógaisíochta II: tuaslagthacht, tairiseach ceangailteach, agus éifeachtúlacht coimpléascach." Fionnachtain Drugaí Inniu 21, uimh. 2 (2016): 363-368.
2. Brewster, M.E., Loftsson, T. "Cyclodextrins mar thuaslagóirí cógaisíochta." Athbhreithnithe Casta ar Sheachadadh Drugaí 59, uimh. 7 (2007): 645-666.
3. Kurkov, S.V., Loftsson, T. "Cyclodextrins." International Journal of Pharmaceutics 453, uimh. 1 (2013): 167-180.
4. Szejtli, J. "Réamhrá agus Forbhreathnú Ginearálta ar Cheimic Cyclodextrin." Léirmheasanna Ceimiceacha 98, uimh. 5 (1998): 1743-1754.
5. Iompróir, R.L., Miller, L.A., Ahmed, I. "Áirgiúlacht cyclodextrins chun bith-infhaighteacht béil a fheabhsú." Iris an Eisiúna Rialaithe 123, uimh. 2 (2007): 78-99.
6. Challa, R., Ahuja, A., Ali, J., Khar, R.K. "Cyclodextrins i seachadadh drugaí: athbhreithniú nuashonraithe." AAPS PharmaSciTech 6, uimh. 2 (2005): E329-E357.
